Rute penghantaran obat yang paling sederhana dan alami ke paru-paru adalah melalui inhalasi. Dari sudut pandang sejarah dan medis, seorang Yunani, Pedanus Discorides, bapak ilmu farmasi, pada abad pertama meresepkan fumigasi inhalasi. Pipa juga digunakan untuk menghirup zat halusinogen.

Semua dukun mengetahui efek psikotropika tanaman beracun seperti Datura stramonium, terutama orang Indian Merah, dalam kalumet perdamaian mereka; tetapi orang Indian Madras menggunakan fumigasi Datura ferox untuk mengobati asma. Sejak tahun 1803, terapi ini diimpor ke Britania Raya dan rokok dengan daun datura digunakan oleh penderita asma hingga tahun 1992.

Pada pertengahan abad ke-19, untuk mengobati penyakit akibat anggur dan sebagai respons terhadap tren menghirup air panas, teknologi semprot dikembangkan untuk air bersoda di spa air panas. Serangan tuberkulosis, serupa dengan AIDS seabad kemudian, membawa kembali praktik penggunaan terapi aerosol antiseptik yang tidak efektif. Dengan ditemukannya adrenalin, aerosol efedrin mengalami kelahiran kembali.

Penyempurnaan nebulizer jet oleh R. Tiffeneau, penemu FEV1 dan MB Wright, penemu peak-flow, memungkinkan praktik inhaloterapi yang lebih baik. Pada tahun 1949, di Amerika Serikat, nebulizer ultrasonik pertama kali muncul dalam bentuk pelembap udara, tetapi para dokter segera menambahkan obat-obatan untuk menghasilkan aerosol terapeutik. Setelah 150 tahun, dengan penyempurnaan sistem nebulizer dan obat-obatan nebulisasi baru, kisah nebulisasi masih belum berakhir.